trilostano

Il trilostano è un inibitore della steroidogenesi adrenocorticale. Il farmaco inibisce l'enzima progesterone reduttasi, essenziale per la produzione di glicocorticoidi e di mineralcorticoidi, bloccando in modo competitivo e reversibile la conversione dei D5-3b-idrossisteroidi, ad esempio il pregnenolone, biologicamente inattivi, a D4-3-chetosteroidi, ad esempio il progesterone biologicamente attivi, sia nella corteccia surrenale che in altri tessuti. Il trilostano sembra essere più efficace in soggetti con ipercortisolismo piuttosto che in individui con normale attività adrenocorticale. Il farmaco determinerebbe anche una inibizione della 3 beta-idrossisteroido deidrogenasi. Nel paziente con sindrome di Cushing il trilostano generalmente riduce la secrezione, la concentrazione plasmatica e l'escrezione urinaria di cortisolo e inibisce la risposta adrenocorticale alla stimolazione da corticotropina (ACTH). Durante il trattamento con il farmaco è possibile si verifichi un aumento, dovuto ad un meccanismo di feed-back, delle concentrazioni plasmatiche di ACTH con conseguente stimolazione della steroidogenesi surrenalica. Questo meccanismo in alcuni soggetti può determinare un annullamento della inibizione della sintesi di cortisolo.