マシテンタン

Also known as ACT-064992, ACT064992, ACT 064992

Macitentan, sold under the brand name Opsumit, is an endothelin receptor antagonist developed by Actelion and approved for the treatment of pulmonary arterial hypertension (PAH). Macitentan is a dual endothelin receptor antagonist, meaning that it acts as an antagonist of two endothelin (ET) receptor subtypes, ETA and ETB. However, macitentan has a 50-fold increased selectivity for the ETA subtype compared to the ETB subtype.

Chemical data

Formula: C19H20Br2N6O4S
Molecular weight: 588.3 g/mol
IUPAC name: 5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine
SMILES: CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
InChIKey: JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
XLogP: 3.7
Polar surface area: 137 Å²
H-bond donors: 2
H-bond acceptors: 10
Formal charge: 0

via PubChem

Drug data · ChEMBL

Max clinical phase: Approved
Molecule type: Small molecule
First approval: 2010
Admin. routes: oral
Indications: pulmonary arterial hypertension, idiopathic pulmonary fibrosis, systemic scleroderma, glioblastoma multiforme

via ChEMBL · EBI

Wikidata facts

Subclass of: chemical compound
Mass: 585.9633483200003
Has use: medication

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chemical formula: C₁₉H₂₀Br₂N₆O₄S
canonical SMILES: CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
World Health Organisation international non-proprietary name: macitentan
defined daily dose: 10
medical condition treated: pulmonary hypertension
Commons category: Macitentan
legal status (medicine): boxed warning

Sources (7)

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Article · 日本語

マシテンタン（Macitentan）は（ERA）の一つであり、肺高血圧（PAH）の治療に使用される。デュアルエンドセリン受容体拮抗薬であり、2種類のエンドセリン（ET）受容体（および）に結合するが、ETBへの結合力に比べてETAへの結合力は50倍強い。米国では2013年10月に承認された。商品名オプスミット。日本では2015年2月に薬事・食品衛生審議会が審議、承認了承し、2015年3月に厚生労働省に承認された。開発コードACT-064992。

Abstract from DBpedia / Wikipedia · CC BY-SA

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