ナロキソン

Also known as (-)-naloxone, l-naloxone, Narcan®, 1-N-Allyl-14-hydroxynordihydromorphinone, 17-allyl-3,14-dihydroxy-4,5alpha-epoxymorphinan-6-one, Naloxone, 17-allyl-3,14-dihydroxy-4,5α-epoxymorphinan-6-one, (−)-naloxone

Naloxone, sold under the brand name Narcan among others, is an opioid antagonist, a medication used to reverse or reduce the effects of opioids. For example, it is used to restore breathing after an opioid overdose. Effects begin within two minutes when given intravenously, five minutes when injected into a muscle, and ten minutes as a nasal spray. Naloxone blocks the effects of opioids for 30 to 90 minutes.

Key facts

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Drug.USAN: naloxone hydrochloride
Drug.tradename

Article · 日本語

ナロキソン (Naloxone) とはの一つである。オピオイドの過剰摂取などで呼吸抑制作用によって呼吸困難を起こしている場合に静脈注射することで、オピオイドの作用と拮抗して呼吸を回復させることができる。オピオイド受容体のアンタゴニストとして作用し、特にμ受容体との親和性が高く、呼吸抑制や縮瞳の回復に役立つ。オピオイド乱用リスクを避ける目的で開発されたオピオイドとの合剤がある。点滴静脈注射で投与すると2分以内に薬効が出現する。筋肉内投与の場合も5分以内である。しても有効である。効果は30分から1時間で消失するので、オピオイドの効果持続時間がナロキソンよりも長い場合には反復投与が必要となる。情動不安、興奮、悪心、嘔吐、頻脈、発汗などのを呈している患者に、少量を数分毎に投与し、症状が寛解するまで繰り返す。心疾患を持つ患者では、心臓関連の諸問題が発生する。妊婦に投与した症例は少ないが、限られた結果からは安全性は高いと思われる。ナロキソンは1963年に三共で開発され、日本では1984年10月に製造販売承認された。米国では1971年に承認された。 WHO必須医薬品モデル・リストに収載されている。

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