Benserazide

La benserazide (Ro 4-4602) è un inibitore della DOPA decarbossilasi ad azione periferica che non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica. È utilizzato nel trattamento della malattia di Parkinson in combinazione con la L-dopa (levodopa). È utilizzata anche per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo. La levodopa è un precursore del neurotrasmettitore dopamina che viene somministrato per aumentare i suoi livelli nel sistema nervoso centrale, tuttavia la maggior parte della levodopa è decarbossilata a dopamina prima che raggiunga il cervello e, poiché la dopamina non è in grado di attraversare la barriera emato-encefalica, questo si traduce in minor guadagno terapeutica con forti effetti collaterali periferici. La benserazide inibisce la decarbossilazione e, poiché la stessa non può attraversare la barriera emato-encefalica, questo permette alla dopamina di incrementare i propri livelli solo nel cervello. Gli effetti avversi periferici causati dalla dopamina, come ad esempio la vasocostrizione, nausea e aritmia, sono ridotti al minimo, tuttavia la benserazide non può ridurre gli effetti collaterali causati a livello centrale dalla levodopa, in particolare le discinesie. La benserazide ha scarso effetto terapeutico da sola, e il suo effetto si registra con l'uso sinergico in combinazione con la levodopa.